Что такое антиагреганты и антикоагулянты

Антикоагулянты и антиагреганты

Антикоагулянты и антиагреганты

Антикоагулянты и антиагреганты – это группа веществ, которые либо замедляют процесс свертывания крови, либо препятствуют агрегации тромбоцитов, предохраняя таким образом кровеносные сосуды от образования тромбов. Данные препараты широко применяют для вторичной (реже – первичной) профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Фениндион

Фармакологическое действие:антикоагулянт непрямого действия; тормозит синтез протромбина в печени, повышает проницаемость стенок сосудов. Действие отмечается спустя 8—10 ч от момента приема и достигает максимума спустя 24 ч.

Показания:профилактика тромбоэмболии, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен ног, коронарных сосудов.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, пониженная свертываемость крови, период беременности и кормления грудью.

Побочные действия:возможны головная боль, нарушения пищеварения, функции почек, печени и мозгового кроветворения, а также аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Способ применения:в 1-й день лечения доза составляет 120–180 мг на 3–4 приема, во 2-й день – 90– 150 мг, затем пациента переводят на поддерживающую дозу 30–60 мг в день. Отмену препарата проводят постепенно.

Форма выпуска:таблетки по 30 мг, по 20 или 50 штук в упаковке.

Особые указания:прием препарата необходимо прекратить за 2 дня до начала менструации и не применять во время нее; с осторожностью назначать при почечной или печеночной недостаточности.

Фраксипарин

Действующее вещество:надропарин кальция.

Фармакологическое действие:препарат оказывает антикоагулянтное и антитромбическое действия.

Показания:профилактика свертывания крови во время гемодиализа, тромбообразования при хирургических вмешательствах. Также применяют для терапии нестабильной стенокардии и тромбоэмболий.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, высокий риск кровотечения, поражения внутренних органов со склонностью к кровоточивости.

Побочные действия:чаще в месте инъекции образуется подкожная гематома, большие дозы препарата могут спровоцировать кровотечения.

Способ применения:вводят подкожно, в живот на уровне пояса. Дозы определяют индивидуально.

Форма выпуска:раствор для инъекций в одноразовых шприцах по 0,3, 0,4, 0,6 и 1 мл, по 2 или 5 шприцев в блистере.

Особые указания:нежелательно применять в период беременности, нельзя вводить внутримышечно.

Дипиридамол

Фармакологическое действие:способен расширять коронарные сосуды, увеличивает скорость кровотока, оказывает защитное действие на стенки сосудов, снижает способность тромбоцитов к слипанию.

Показания:препарат назначают для профилактики образования артериальных и венозных тромбов, при инфаркте миокарда, нарушении мозгового кровообращения вследствие ишемии, нарушениях микроциркуляции, а также для лечения и профилактики синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови у детей.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острая фаза инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные артериальные гипо– и гипертензии, печеночная недостаточность.

Побочные действия:возможны учащение или урежение пульса, при высоких дозах – синдром коронарного обкрадывания, падение артериального давления, расстройства функций желудка и кишечника, чувство слабости, головная боль, головокружение, артриты, миалгии.

Способ применения:в целях профилактики тромбозов – внутрь по 75 мг 3–6 раз в день натощак или за 1 ч до приема пищи; суточная доза составляет 300–450 мг, при необходимости ее можно повысить до 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома в первый день – по 50 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой, затем по 100 мг; кратность приема – 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сутки) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости – в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности – внутрь по 25–50 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в начале лечения – по 75 мг 3 раза в день, впоследствии дозу уменьшают; суточная доза составляет 150–200 мг.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 25, 50 или 75 мг, по 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 штук в упаковке; 0,5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.

Особые указания:для уменьшения выраженности возможных желудочно-кишечных расстройств препарат запивают молоком.

В период лечения воздерживаться от употребления чая или кофе, так как они ослабляют действие лекарственного средства.

Плавикс

Фармакологическое действие:антиагрегантный препарат, приостанавливает слипание тромбоцитов и тромбообразование.

Показания:профилактика инфарктов, инсультов и тромбоза периферических артерий на фоне атеросклероза.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острые кровотечения, выраженная печеночная или почечная недостаточность, туберкулез, опухоли легких, период беременности и кормления грудью, предстоящие хирургические вмешательства.

Побочные действия:кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, геморрагический инсульт, боли в области живота, нарушения пищеварения, кожная сыпь.

Способ применения:препарат принимают внутрь, дозировка составляет 75 мг 1 раз в день.

Форма выпуска:таблетки по 75 мг в ячейковых контурных упаковках, по 14 штук.

Особые указания:препарат усиливает действие гепарина и непрямых коагулянтов. Не применять без назначения врача!

Клексан

Действующее вещество:эноксапарин натрий.

Фармакологическое действие:антикоагулянт прямого действия.

Является антитромбическим препаратом, не оказывающим негативного действия на процесс агрегации тромбоцитов.

Показания:лечение тромбоза глубоких вен, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда в острой фазе, а также для профилактики тромбоэмболий, венозных тромбозов и т. д.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, высокая вероятность самопроизвольного прерывания беременности, неконтролируемое кровотечение, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипертензия.

Побочные действия:мелкоточечные кровоизлияния, краснота и болезненность в месте инъекции, повышенная кровоточивость, реже наблюдаются кожные аллергические реакции.

Способ применения:подкожно в верхне– или нижнебоковую часть передней брюшной стенки. Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий доза составляет 20–40 мг 1 раз в сутки. Больным с осложненными тромбоэмболическими нарушениями – 1 мг/кг массы тела 2 раза в день. Обычный курс лечения – 10 дней.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда требует дозировки 1 мг/кг массы тела каждые 12 ч при параллельном применении ацетилсалициловой кислоты (100–325 мг 1 раз в сутки). Средняя продолжительность лечения при этом составляет 2–8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Форма выпуска:раствор для инъекций, содержащий 20, 40, 60 или 80 мг активного вещества, в одноразовых шприцах по 0,2, 0,4, 0,6 и 0,8 мл препарата.

Особые указания:не применять без назначения врача!

Гепарин

Фармакологическое действие:антикоагулянт прямого действия, являющийся естественным противосвертывающим средством, приостанавливает продуцирование в организме тромбина и уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает коронарный кровоток.

Показания:лечение и профилактика закупорки сосудов кровяным сгустком, предотвращение образования тромбов и свертывания крови при гемодиализе.

Противопоказания:повышенные кровоточивость, проницаемость кровеносных сосудов, замедление свертывания крови, тяжелые нарушения функций печени и почек, а также гангрена, хронические лейкозы и апластические анемии.

Побочные действия:возможно развитие кровотечений и индивидуальных аллергических реакций.

Способ применения:дозировки препарата и методики его введения строго индивидуальны. При острой фазе инфаркта миокарда начинать с введения гепарина в вену в дозе 15 000—20 000 ЕД и продолжать (после госпитализации) минимум 5–6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000—10 000 ЕД каждые 4 ч). Введение препарата необходимо проводить под строгим контролем свертываемости крови. Причем время свертывания крови должно быть на уровне, превышающем нормальный в 2–2,5 раза.

Читайте также:  Шугаринг техника выполнения для начинающих

Форма выпуска:флаконы с раствором для инъекций по 5 мл; раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (5000, 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл).

Особые указания:самостоятельное применение гепарина недопустимо, введение проводят в лечебном учреждении.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Источник: med.wikireading.ru

Антиагреганты и антикоагулянты: найди 10 отличий

Антиагреганты и антикоагулянты выполняют общую задачу — снижают способность крови сворачиваться. Однако сценарии, по которым происходит ингибирование гемостаза этими препаратами, абсолютно разные. Чтобы четко понимать различия между группами лекарственных средств, о которых повествует эта статья, необходимо вспомнить, как в норме образуется кровяной сверток.

Что происходит в поврежденном кровеносном сосуде на этапе сосудисто-тромбоцитарного гемостаза:

1. Чтобы из раны вытекало меньше крови, сосуды рефлекторно спазмируются.
2. Тромбоциты приклеиваются к обнажившимся в месте повреждения волокнам коллагена. На мембране тромбоцитов имеются рецепторы к коллагену, из-за чего происходит их адгезия; эта связь усиливается благодаря присоединению фактора фон Виллебранда.
3. В результате связывания мембранных рецепторов с коллагеном, внутри тромбоцитов запускается целая фабрика по производству и выбросу биологически активных веществ. Тромбоксан А2 и серотонин ещё сильнее сужают сосуды, АДФ способствует появлению на мембране тромбоцитов рецепторов фибриногена, что обеспечит в дальнейшем агрегацию тромбоцитов (т. е. их склеивание между собой), а тромбоцитарный фактор роста привлекает «клеток-строителей» (фибробласты и гладкомышечные клетки), которые призваны восстановить поврежденную стенку сосуда.
4. Рецепторы фибриногена связываются с фибриногеном, который «пришивает» тромбоциты друг к другу, что приводит к образованию тромбоцитарного тромба (как в анекдоте: на чемпионате по логике победил победитель, подарили подарок).

Такой тромб довольно непрочный и легко вымывается высокоскоростным потоком крови в крупных сосудах. Поэтому ему на помощь должен прийти настоящий гематологический Дуэйн «Скала» Джонсон — фибриновый тромб. Очень кратко коагуляционный гемостаз можно представить следующим образом:

Фаза 1 — многоступенчатый каскад реакций, который задействует различные факторы свертывания и в конечном итоге приводит к активации фактора Х (не «икс», и десятого фактора, прим. авт.). Эта фаза чрезвычайно сложна. Схематично она изображена в приложенном к статье рисунке.
Фаза 2 — знаменует превращение протромбина в тромбин под действием фактора Ха (десятого активированного)
Фаза 3 — превращение фибриногена в фибрин под действием тромбина. Нерастворимые нити фибрина образуют «паутину», в которой запутываются форменные элементы крови.

Безусловно, свертывание крови — это жизненно важный процесс. Но из-за повреждения эндотелия, например при разрыве атеросклеротической бляшки, а также из-за стаза и гиперкоагуляции крови может происходить образование тромбов там, где это совсем некстати. Тогда на помощь приходит антитромботическая терапия.

Главная идея статьи, изложенная в одном предложении: антиагреганты действуют на тромбоцитарный гемостаз (помните агрегацию тромбоцитов в самом начале?), а антикоагулянты — на коагуляционный гемостаз.

Наиболее известные антиагреганты:
— ацетилсалициловая кислота (аспирин), назначаемая в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки) — способствует высвобождению эндотелием сосудов простагландинов, в том числе простациклина. Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации. Также, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А2.

— клопидогрел, вернее его активный метаболит, — селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12-рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового комплекса IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7–10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления пула тромбоцитов.

— тикагрелор — является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Из антикоагулянтов на Медаче неоднократно упоминался варфарин. Он блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови. Препарат широко применяемый, хорошо изученный, но довольно сложный в подборе дозы и контроле эффективности (в том числе из-за необходимости постоянно следить за таким показателем гемостаза, как МНО). Поэтому на смену ему пришли препараты из группы НОАК (новые оральные антикоагулянты): дабигатран, апиксабан и ривароксабан. Но стоит отметить, что в некоторых клинических ситуациях варфарин остается препаратом выбора (например, для пациентов с протезированными клапанами), к тому же он значительно дешевле, чем его «молодая» смена.

Источник: medium.com

Антикоагулянты и антиагреганты

Антикоагулянты и антиагреганты

Антикоагулянты и антиагреганты – это группа веществ, которые либо замедляют процесс свертывания крови, либо препятствуют агрегации тромбоцитов, предохраняя таким образом кровеносные сосуды от образования тромбов. Данные препараты широко применяют для вторичной (реже – первичной) профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Фениндион

Фармакологическое действие:антикоагулянт непрямого действия; тормозит синтез протромбина в печени, повышает проницаемость стенок сосудов. Действие отмечается спустя 8—10 ч от момента приема и достигает максимума спустя 24 ч.

Показания:профилактика тромбоэмболии, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен ног, коронарных сосудов.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, пониженная свертываемость крови, период беременности и кормления грудью.

Побочные действия:возможны головная боль, нарушения пищеварения, функции почек, печени и мозгового кроветворения, а также аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Способ применения:в 1-й день лечения доза составляет 120–180 мг на 3–4 приема, во 2-й день – 90– 150 мг, затем пациента переводят на поддерживающую дозу 30–60 мг в день. Отмену препарата проводят постепенно.

Форма выпуска:таблетки по 30 мг, по 20 или 50 штук в упаковке.

Особые указания:прием препарата необходимо прекратить за 2 дня до начала менструации и не применять во время нее; с осторожностью назначать при почечной или печеночной недостаточности.

Фраксипарин

Действующее вещество:надропарин кальция.

Фармакологическое действие:препарат оказывает антикоагулянтное и антитромбическое действия.

Показания:профилактика свертывания крови во время гемодиализа, тромбообразования при хирургических вмешательствах. Также применяют для терапии нестабильной стенокардии и тромбоэмболий.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, высокий риск кровотечения, поражения внутренних органов со склонностью к кровоточивости.

Побочные действия:чаще в месте инъекции образуется подкожная гематома, большие дозы препарата могут спровоцировать кровотечения.

Способ применения:вводят подкожно, в живот на уровне пояса. Дозы определяют индивидуально.

Форма выпуска:раствор для инъекций в одноразовых шприцах по 0,3, 0,4, 0,6 и 1 мл, по 2 или 5 шприцев в блистере.

Читайте также:  Эффективный крем от целлюлита и растяжек Cellulax

Особые указания:нежелательно применять в период беременности, нельзя вводить внутримышечно.

Дипиридамол

Фармакологическое действие:способен расширять коронарные сосуды, увеличивает скорость кровотока, оказывает защитное действие на стенки сосудов, снижает способность тромбоцитов к слипанию.

Показания:препарат назначают для профилактики образования артериальных и венозных тромбов, при инфаркте миокарда, нарушении мозгового кровообращения вследствие ишемии, нарушениях микроциркуляции, а также для лечения и профилактики синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови у детей.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острая фаза инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные артериальные гипо– и гипертензии, печеночная недостаточность.

Побочные действия:возможны учащение или урежение пульса, при высоких дозах – синдром коронарного обкрадывания, падение артериального давления, расстройства функций желудка и кишечника, чувство слабости, головная боль, головокружение, артриты, миалгии.

Способ применения:в целях профилактики тромбозов – внутрь по 75 мг 3–6 раз в день натощак или за 1 ч до приема пищи; суточная доза составляет 300–450 мг, при необходимости ее можно повысить до 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома в первый день – по 50 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой, затем по 100 мг; кратность приема – 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сутки) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости – в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности – внутрь по 25–50 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в начале лечения – по 75 мг 3 раза в день, впоследствии дозу уменьшают; суточная доза составляет 150–200 мг.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 25, 50 или 75 мг, по 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 штук в упаковке; 0,5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.

Особые указания:для уменьшения выраженности возможных желудочно-кишечных расстройств препарат запивают молоком.

В период лечения воздерживаться от употребления чая или кофе, так как они ослабляют действие лекарственного средства.

Плавикс

Фармакологическое действие:антиагрегантный препарат, приостанавливает слипание тромбоцитов и тромбообразование.

Показания:профилактика инфарктов, инсультов и тромбоза периферических артерий на фоне атеросклероза.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острые кровотечения, выраженная печеночная или почечная недостаточность, туберкулез, опухоли легких, период беременности и кормления грудью, предстоящие хирургические вмешательства.

Побочные действия:кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, геморрагический инсульт, боли в области живота, нарушения пищеварения, кожная сыпь.

Способ применения:препарат принимают внутрь, дозировка составляет 75 мг 1 раз в день.

Форма выпуска:таблетки по 75 мг в ячейковых контурных упаковках, по 14 штук.

Особые указания:препарат усиливает действие гепарина и непрямых коагулянтов. Не применять без назначения врача!

Клексан

Действующее вещество:эноксапарин натрий.

Фармакологическое действие:антикоагулянт прямого действия.

Является антитромбическим препаратом, не оказывающим негативного действия на процесс агрегации тромбоцитов.

Показания:лечение тромбоза глубоких вен, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда в острой фазе, а также для профилактики тромбоэмболий, венозных тромбозов и т. д.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, высокая вероятность самопроизвольного прерывания беременности, неконтролируемое кровотечение, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипертензия.

Побочные действия:мелкоточечные кровоизлияния, краснота и болезненность в месте инъекции, повышенная кровоточивость, реже наблюдаются кожные аллергические реакции.

Способ применения:подкожно в верхне– или нижнебоковую часть передней брюшной стенки. Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий доза составляет 20–40 мг 1 раз в сутки. Больным с осложненными тромбоэмболическими нарушениями – 1 мг/кг массы тела 2 раза в день. Обычный курс лечения – 10 дней.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда требует дозировки 1 мг/кг массы тела каждые 12 ч при параллельном применении ацетилсалициловой кислоты (100–325 мг 1 раз в сутки). Средняя продолжительность лечения при этом составляет 2–8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Форма выпуска:раствор для инъекций, содержащий 20, 40, 60 или 80 мг активного вещества, в одноразовых шприцах по 0,2, 0,4, 0,6 и 0,8 мл препарата.

Особые указания:не применять без назначения врача!

Гепарин

Фармакологическое действие:антикоагулянт прямого действия, являющийся естественным противосвертывающим средством, приостанавливает продуцирование в организме тромбина и уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает коронарный кровоток.

Показания:лечение и профилактика закупорки сосудов кровяным сгустком, предотвращение образования тромбов и свертывания крови при гемодиализе.

Противопоказания:повышенные кровоточивость, проницаемость кровеносных сосудов, замедление свертывания крови, тяжелые нарушения функций печени и почек, а также гангрена, хронические лейкозы и апластические анемии.

Побочные действия:возможно развитие кровотечений и индивидуальных аллергических реакций.

Способ применения:дозировки препарата и методики его введения строго индивидуальны. При острой фазе инфаркта миокарда начинать с введения гепарина в вену в дозе 15 000—20 000 ЕД и продолжать (после госпитализации) минимум 5–6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000—10 000 ЕД каждые 4 ч). Введение препарата необходимо проводить под строгим контролем свертываемости крови. Причем время свертывания крови должно быть на уровне, превышающем нормальный в 2–2,5 раза.

Форма выпуска:флаконы с раствором для инъекций по 5 мл; раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (5000, 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл).

Особые указания:самостоятельное применение гепарина недопустимо, введение проводят в лечебном учреждении.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Источник: med.wikireading.ru

Антиагреганты и антикоагулянты: найди 10 отличий

Антиагреганты и антикоагулянты выполняют общую задачу — снижают способность крови сворачиваться. Однако сценарии, по которым происходит ингибирование гемостаза этими препаратами, абсолютно разные. Чтобы четко понимать различия между группами лекарственных средств, о которых повествует эта статья, необходимо вспомнить, как в норме образуется кровяной сверток.

Что происходит в поврежденном кровеносном сосуде на этапе сосудисто-тромбоцитарного гемостаза:

1. Чтобы из раны вытекало меньше крови, сосуды рефлекторно спазмируются.
2. Тромбоциты приклеиваются к обнажившимся в месте повреждения волокнам коллагена. На мембране тромбоцитов имеются рецепторы к коллагену, из-за чего происходит их адгезия; эта связь усиливается благодаря присоединению фактора фон Виллебранда.
3. В результате связывания мембранных рецепторов с коллагеном, внутри тромбоцитов запускается целая фабрика по производству и выбросу биологически активных веществ. Тромбоксан А2 и серотонин ещё сильнее сужают сосуды, АДФ способствует появлению на мембране тромбоцитов рецепторов фибриногена, что обеспечит в дальнейшем агрегацию тромбоцитов (т. е. их склеивание между собой), а тромбоцитарный фактор роста привлекает «клеток-строителей» (фибробласты и гладкомышечные клетки), которые призваны восстановить поврежденную стенку сосуда.
4. Рецепторы фибриногена связываются с фибриногеном, который «пришивает» тромбоциты друг к другу, что приводит к образованию тромбоцитарного тромба (как в анекдоте: на чемпионате по логике победил победитель, подарили подарок).

Читайте также:  Лечение артрита у детей народными средствами

Такой тромб довольно непрочный и легко вымывается высокоскоростным потоком крови в крупных сосудах. Поэтому ему на помощь должен прийти настоящий гематологический Дуэйн «Скала» Джонсон — фибриновый тромб. Очень кратко коагуляционный гемостаз можно представить следующим образом:

Фаза 1 — многоступенчатый каскад реакций, который задействует различные факторы свертывания и в конечном итоге приводит к активации фактора Х (не «икс», и десятого фактора, прим. авт.). Эта фаза чрезвычайно сложна. Схематично она изображена в приложенном к статье рисунке.
Фаза 2 — знаменует превращение протромбина в тромбин под действием фактора Ха (десятого активированного)
Фаза 3 — превращение фибриногена в фибрин под действием тромбина. Нерастворимые нити фибрина образуют «паутину», в которой запутываются форменные элементы крови.

Безусловно, свертывание крови — это жизненно важный процесс. Но из-за повреждения эндотелия, например при разрыве атеросклеротической бляшки, а также из-за стаза и гиперкоагуляции крови может происходить образование тромбов там, где это совсем некстати. Тогда на помощь приходит антитромботическая терапия.

Главная идея статьи, изложенная в одном предложении: антиагреганты действуют на тромбоцитарный гемостаз (помните агрегацию тромбоцитов в самом начале?), а антикоагулянты — на коагуляционный гемостаз.

Наиболее известные антиагреганты:
— ацетилсалициловая кислота (аспирин), назначаемая в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки) — способствует высвобождению эндотелием сосудов простагландинов, в том числе простациклина. Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации. Также, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А2.

— клопидогрел, вернее его активный метаболит, — селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12-рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового комплекса IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7–10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления пула тромбоцитов.

— тикагрелор — является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Из антикоагулянтов на Медаче неоднократно упоминался варфарин. Он блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови. Препарат широко применяемый, хорошо изученный, но довольно сложный в подборе дозы и контроле эффективности (в том числе из-за необходимости постоянно следить за таким показателем гемостаза, как МНО). Поэтому на смену ему пришли препараты из группы НОАК (новые оральные антикоагулянты): дабигатран, апиксабан и ривароксабан. Но стоит отметить, что в некоторых клинических ситуациях варфарин остается препаратом выбора (например, для пациентов с протезированными клапанами), к тому же он значительно дешевле, чем его «молодая» смена.

Источник: medium.com

Cochrane

Антифосфолипидные (aPL) антитела представляют собой белки, вырабатываемые иммунной системой у некоторых людей, направленные против компонентов их собственных клеток. Присутствие таких антител может увеличить риск развития тромбов (тромбозов) в кровеносных сосудах или осложнений, связанных с беременностью (таких как повторный выкидыш, мертворождение, преждевременные роды или серьезное заболевание беременной женщины). Тромбы в артериях могут вызвать инсульты, приводящие к повреждениям мозга или обратимым неврологическим симптомам. Тромбы в венах связаны с накоплением жидкости в конечностях (отёк) и болью, и при перемещении или транслокации эти тромбы могут вызвать закупорку в главном сосуде легкого (легочная эмболия).

У людей, у которых ранее был выявлен тромбоз, для предотвращения повторных тромботических событий обычно используют два типа лекарств: антикоагулянты и антиагреганты. Антикоагулянты предотвращают образование сгустков (тромбов), влияя на активность белков, участвующих в свертывании крови (факторов свертывания), в то время как антиагреганты, обычно аспирин, предотвращают агрегацию тромбоцитов и препятствуют образованию тромбов. Наиболее распространенным побочным эффектом применения антикоагулянтнов или антиагрегантнов является склонность к кровотечению. Однако, мало что известно о пользе и вреде использования антикоагулянтов и антиагрегантов у людей, у которых есть антифосфолипидные антитела, но у которых ранее не было каких-либо тромботических событий.

Этот обзор был направлен на установление потенциальной пользы и вреда от применения антикоагулянтов и антиагрегантов для предотвращения тромботических событий у людей с риском их возникновения но без тромботических событий в анамнезе.

Эти доказательства актуальны по состоянию на декабрь 2017 года. Мы провели поиск исследований, в которых людей с антифосфолипидными антителами и без какого-либо предшествующего тромботического события в случайном порядке определяли в группы для получения различных видов лечения, включая антикоагулянты и антиагреганты (в монотерапии иди в комбинации). Мы выявили девять исследований, включающих 1044 участника. Исследования проводились в нескольких различных странах. Одно исследование было многоцентровым и имело различные источники финансирования. В двух исследованиях аспирин сравнивали с плацебо (фиктивное лечение). В четырех исследованиях антикоагулянт в сочетании с аспирином или без него сравнивали с монотерапией аспирином. В оставшихся исследованиях сравнивали комбинации антиагрегантов, антикоагулянтов, других видов лечения или две разные дозы одного и того же лекарства. Большинство исследований были посвящены женщинам с антифосфолипидными антителами и безуспешной беременностью. Одно исследование включало случаи, не связанные с беременностью, и одно исследование включало случаи, связанные с беременностью, и других пациентов с положительными результатами на антифосфолипидные антитела.

Мы суммировали эффекты лечения, используя следующие сравнения: аспирин в сравнении с плацебо, антикоагулянт в монотерапии или в сочетании с аспирином в сравнении с монотерапией аспирином, аспирин в сочетании с антикоагулянтом в сравнении с плацебо или другим лечением. Мы не обнаружили четких различий в числе лиц с тромботическими событиями в сравниваемых группах. В одном исследовании выявили повышенный риск незначительных кровотечений (таких как носовые кровотечения или обильная менструация) у участников, получающих аспирин и антикоагулянт. Все остальные анализы не показали каких-либо значимых различий в числе участников с кровотечением. Ни в одном из исследований не сообщали о риске смерти или качестве жизни. Мы не обнаружили четких различий между группами ни в одном из сравнений нежелательных эффектов, кроме кровотечений, где сообщали эту информацию; наиболее распространенные из этих эффектов включали легкие желудочно-кишечные симптомы в группе аспирина и аллергические реакции в группе аспирина с антикоагулянтом.

Мы не оценили ни одно из исследований как имеющее низкий риск смещения (систематической ошибки) из-за методологических проблем и представления результатов. Мы оценили общее качество доказательств от низкого до умеренного. Качество доказательств было понижено из-за неясного или высокого риска смещения, небольшого числа исследований и неточных результатов.

Источник: www.cochrane.org